錠剤化において、重要な製剤技術は造粒、粉体の圧縮等である。本講演では、造粒および打錠、それぞれのプロセスに分けて、各工程における製剤化技術の基礎とトラブル対応に関して解説する。
造粒工程で、原薬物性に適した造粒法、原薬物性の改質、攪拌造粒および流動層造粒のメカニズムとそれぞれの造粒法における事例。打錠工程では、粉体の圧縮メカニズム、キャッピングおよびスティッキング機構、それぞれの評価法とその改善法。
また、造粒および打錠プロセスのスケールアップとその問題点とその対策、さらに、効率的なスケールアップの進め方についても触れたい。
第1章 「造粒プロセスの基礎とトラブル対策」
- 原薬物性に適した造粒法
- 原薬物性の改質
- 打錠用顆粒として適正な造粒法
- PL値 (可塑限界) とは?
- 攪拌造粒のメカニズムと攪拌造粒の事例
- 攪拌造粒機の構造と維持管理
- 流動層造粒のメカニズムと流動層造粒の事例
- 流動層造粒機の構造と維持管理
- 乾式造粒の概要とトラブル対策
- 打錠用顆粒製造におけるスケールアップでの問題点
- スケールアップにおける攪拌造粒での最適添加水分量
- スケールアップにおける流動層造粒での最適噴霧液速度
- 流動層造粒における局所での濡れ
- 流動層造粒における含量均一性の確保
- 小型機での操作条件を大型機に適応する場合
- 攪拌造粒のスケールアップ
- 流動層造粒のスケールアップ
- 乾式造粒のスケールアップ
第2章 「打錠プロセスの基礎とトラブル対策」
- 原薬 (粉体) の圧縮メカニズム
- 原薬 (粉体) の圧縮性評価
- 打錠で要求される要素と要因
- キャッピングの機構および評価法とその改善方法
- スティッキングの機構および評価法とその改善方法
- 打錠機の構造と維持管理
- 打錠用杵臼の維持管理
- 杵臼の管理
- 杵臼の洗浄
- 杵臼の損傷
- 杵の耐圧性
- 打錠機の圧縮本圧ロールの交換時期
- ロータリー打錠機の金型セットにおける留意点
- 攪拌造粒の打錠障害に関係する留意点と対応策
- 流動層造粒の打錠障害に関係する留意点と対応策
- 直接打錠法および湿式打錠法での賦形剤の選択
- 結合剤、崩壊剤および滑沢剤選択のポイント
- 結晶セルロースについて
- 低成形薬物の直打
- 低流動性・低成形性薬物の直打
- 打圧低減の応用例
- 外部滑沢打錠法の概要
- 滑沢剤混合におけるスケールアップでの問題点
- 滑沢剤混合時間の決め方
- 有核打錠機の概要
- 打錠におけるスケールアップでの問題点
- 長時間運転によるキャッピングの発生
- スケールアップによる滑沢剤量の影響
- 小型機での操作条件を大型機に適応する場合
- 打錠機の回転数の設定