第1部. 凝集体発生のメカニズムおよび凝集抑制の方法

(2015年5月27日 12:30〜14:30)

1. バイオ医薬品と凝集体
   1. バイオ医薬品に含まれる凝集体研究の現状
   2. 凝集体の発生原因
   3. 凝集体の分類
2. タンパク質の安定性と凝集メカニズム
   1. タンパク質の安定性;コロイド安定性と構造安定性
   2. コロイド安定性とDLVO理論
   3. 構造安定性と自由エネルギー変化
   4. タンパク質の凝集メカニズム
3. タンパク質の安定性と溶媒組成、添加剤による安定化
   1. タンパク質の安定性と溶媒組成
   2. 添加物によるタンパク質溶液の安定化
4. タンパク質溶液の製剤条件探索
   1. ビリアル係数に基づく探索
   2. ハイスループット探索
• 質疑応答

第2部. バイオ医薬品原薬/製剤の品質試験と保存安定性向上のための添加剤選択

(2015年5月27日 11:00〜16:30)

現在、抗体医薬品のほとんどは水性注射剤あるいは用時溶解型の固形注射剤として製剤化されている。これらの剤形では、安定化剤、溶解補助剤、界面活性剤、緩衝剤、等張化剤あるいは保存剤等としてはたらく種々の添加剤が使用される。いずれも医薬品としての有効性と安全性を確保するうえで大切であるが、なかでも原薬安定化のための製剤開発が重要な課題となっている。本講演では、バイオ医薬品原薬/製剤の品質試験の全体像を概説したうえ、保存安定性向上のための添加剤選択についての基本事項を紹介する。

1. バイオ医薬品原薬/製剤の品質試験
   1. 品質分析の目的と原則
   2. バイオ医薬を構成する成分
   3. 申請前/申請後に行われる品質分析
   4. 特性解析
   5. 規格及び試験方法
   6. 原薬・製剤の安定性試験
2. 添加剤によるタンパク質の安定化
   1. 緩衝液
   2. 糖およびポリオール
   3. 界面活性剤
   4. 塩
   5. ポリエチレングリコール
   6. 高分子
   7. 金属イオン
   8. アミノ酸
3. 製剤化条件の探索方法
   1. 古典的スクリーニング法
   2. ハイスループットスクリーニング法
   3. 統計的スクリーニング法
      • -3.3.1. 研究事例1
      • -3.3.2. 研究事例2
• 質疑応答