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環状ペプチドの効率的な合成・スケールアップと創薬展開

環状ペプチドの効率的な合成・スケールアップと創薬展開

～環状ペプチドの合成効率の低さを改善するためのフロー合成法 / スケールアップを実現し、誘導体を活用した創薬研究の推進～
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開催日

  • 2022年12月19日(月) 10時00分 ～ 17時00分

プログラム

第1部 特殊環状ペプチドのフロー合成法の開発

(2022年12月19日 10:00〜12:00)

　近年、標的生体分子への親和性や選択性の向上、代謝安定性の向上、さらには経口投与を可能にする場合もあることから、特殊環状ペプチドが医薬品候補として注目を集めている。一方で、環状ペプチドもN-メチル化ペプチドもその合成効率の低さが問題となっている。微小流路で反応を行うマイクロフロー合成法はその解決策として有望である。
　本講演では演者が最近開発した特殊環状ペプチドのフロー合成法について背景と共に紹介する。

  1. ペプチド医薬品
  2. マイクロフロー合成
  3. 第一世代フローペプチド鎖伸長法
    • トリホスゲン利用
    • 4.8秒でのアミド化
  4. 第一世代フロー環状ペプチド合成法
    • 試薬不要
    • 光反応での環化
  5. 第二世代フローN – メチル化ペプチド合成法
    • アシルN-メチルイミダゾリウムカチオン利用
    • 高速高収率ペプチド鎖伸長
  6. 第二世代フロー環状ペプチド合成法
    • アシルアンモニウムカチオン利用
    • 最大3600倍以上の生産性向上実現

第2部 マイクロ波を用いたペプチド合成デザインとスケールアップ

(2022年12月19日 13:00〜14:45)

　マイクロ波はエネルギーの伝達手段であり、特徴のひとつが特定の物質にエネルギーを伝達できることである。1980年代から有機合成に適用され、ペプチド固相合成においても、マイクロ波法が高効率なプロセスとされている。
　本講演では、マイクロ波化学のペプチド合成デザインからスケールアップまで紹介する。

  1. マイクロ波を用いたペプチド合成デザイン
    • 反応系デザイン
    • マイクロ波ラボ装置
    • マイクロ波優位性検証
  2. スケールアップ
    • 反応器デザイン
    • シミュレーション
    • 実証

第3部 環状ペプチドとその誘導体による創薬展開

(2022年12月19日 15:00〜17:00)

　安全性が高く、微量で薬効を有するペプチドを基にした中分子創薬研究が進んでいます。中でも環状ペプチドはコンフォメーションが固定化されているために、ターゲット分子との強い結合や膜透過性、安定性の向上が期待できます。本講演はペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体の創製と創薬展開について議論します

  1. ペプチドと医薬品
    • 構造
    • 生理作用
    • ペプチド性医薬品
  2. 中分子創薬の現状
    • ペプチドを基にした中分子
    • 環状ペプチドの長所
  3. ペプチドミメティック
    • ペプチド結合等価体 (イソスター) とぺプチドミメティック
    • クロロアルケン型ジペプチドイソスター (CADI)
    • CADI等のイソスターの合成法
  4. 環状ペプチド誘導体
    • ペプチドミメティックを導入した環状ペプチド
    • GPCR二量体の分子プローブと二価型GPCR拮抗剤
    • 抗ウイルス剤、抗がん剤への応用展開 (臨床試験第II、III相)
  5. 中分子ペプチドの展望
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講師

  • 布施 新一郎 氏
    名古屋大学 大学院 創薬科学研究科 基盤創薬学専攻
    教授
  • 塚原 保徳 氏
    マイクロ波化学 株式会社
    取締役CSO
  • 玉村 啓和 氏
    東京医科歯科大学 生体材料工学研究所
    教授
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主催

株式会社 技術情報協会
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  • 同一法人内による複数名同時申込みのみ適用いたします。
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  • 学校教育法にて規定された国、地方公共団体、および学校法人格を有する大学、大学院、短期大学、附属病院、高等専門学校および各種学校の教員、生徒
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  • 文部科学省、経済産業省が設置した独立行政法人に勤務する研究者。理化学研究所、産業技術総合研究所など
  • 公設試験研究機関。地方公共団体に置かれる試験所、研究センター、技術センターなどの機関で、試験研究および企業支援に関する業務に従事する方
  • 支払名義が企業の場合は対象外とさせていただきます。
  • 企業に属し、大学、公的機関に派遣または出向されている方は対象外とさせていただきます。

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