技術セミナー・研修・出版・書籍・通信教育・eラーニング・講師派遣の テックセミナー ジェーピー
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(2018年6月5日 10:00〜12:00)
当社では、1~10兆種類という膨大な多様性を持ったペプチドライブラリを作製し、その中から標的分子に結合するペプチドを効率的に探索・発見する技術“cDNAディスプレイ法“を開発してきました。また、同技術はジスルフィド結合を含む種々のペプチドライブラリを安定・効率的に作製することが可能であります。
本講演では実際の環状型ペプチド獲得例を含めて、環状型ペプチドライブラリ開発に関する研究成果をご紹介いたします。
(2018年6月5日 12:45〜14:15)
ペプチドを基にした中分子創薬によって、安全性が高く、微量で薬効を有する医薬品の開発研究が進んでいる。特に環状ペプチドはコンフォメーションが固定化されているために、標的分子との強い結合や膜透過性、安定性の向上が期待できる。本講演ではペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体の創製について議論したい。
(2018年6月5日 15:00〜17:00)
環状ペプチドは、従来の低分子医薬 (複素環化合物、多環式化合物など) に比べて立体配座の自由度が高いため、その三次元構造は構造改変や外部環境に大きく影響される。従って、高活性類縁体の設計には、三次元構造を精密に解析し、その特徴を深く理解することが不可欠である。
本講演では、環状ペプチドの三次元構造をNMRにより解析する方法論を概説する。天然由来の環状ペプチドを例として、三次元構造 – 生物活性 – 膜透過性の解析ならびに三次元構造に基づくミメティクスの設計ついて説明する。
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