2008年に米国より代謝物の毒性評価に関するガイダンスとしてSafety Testing of Drug Metabolitesが発出されて、医薬品の開発においてヒト代謝物評価が重要であるとの認識が定着してきた。また、薬物相互作用のガイドライン案/ガイダンス案が欧州では2010年、日米では2012年に発出されたのに続いて欧州のガイドラインが2013年に最終化され、代謝物の薬物相互作用における判定基準および検討項目が明らかとなってきた。
　ヒトおよび動物の代謝物評価は薬物動態試験の一環として実施されるが、ヒト代謝物の性質によっては非臨床毒性試験の追加、臨床試験の追加あるいは臨床薬物相互作用試験の実施が必要となる場合が生じ得る。従って、医薬品の開発において実施された臨床および非臨床の試験結果を評価する際に薬物動態試験で得られたヒト代謝物に関する情報が重要となり、ヒト代謝物の評価は医薬品の円滑な開発に重要な役割を担っている。
　今回の講演ではヒトにおける代謝物をどのように評価していくか、得られた結果を医薬品の開発および申請にどのように活かしていくかを解説したい。

1. はじめに
2. 代謝
   1. 薬物の代謝とは
   2. 代謝経路
   3. 代謝酵素
3. 代謝物分析
   1. 代謝物構造推定
   2. 代謝物定量
4. ヒト代謝物の毒性に関する規制
   1. 米国 (FDA)
   2. 三極 (ICH)
5. ヒト代謝物の薬物相互作用に関する規制
   1. 欧州 (EMA)
   2. 米国 (FDA)
   3. 日本 (MHLW)
6. ヒト代謝物と医薬品開発
   1. ヒト代謝物と毒性評価
   2. ヒト代謝物と薬物相互作用評価
7. まとめ
• 質疑応答