バイオ医薬品 (タンパク質や抗体等) の製造 (販売) 承認件数は年々増加し、世界のブロックバスターの上位を占めている。今後もバイオ医薬品の開発は増加すると考えられている。タンパク質や抗体を医薬品として開発するには、これらの生体試料 (血漿や組織) 中の濃度分析は必要不可欠である。これらの生体試料中濃度分析にはリガンド結合法 (ELISA等) を用いることが多い。 本講演では、リガンド結合法による生体試料中薬物濃度分析法の詳細について説明するとともに、「医薬品開発における生体試料中薬物濃度分析法 (リガンド結合法) のバリデーションに関するガイドライン」に焦点をあて、リガンド結合法を用いた分析バリデーション及び実試料分析での留意点を紹介する。 また、バイオ医薬品は高分子化合物であるため、動物やヒトに投与すると抗体 (抗薬物抗体) が産生される場合がある。抗体の産生はバイオ医薬品の薬効や毒性発現に影響を及ぼす場合があり、抗薬物抗体の分析は必要不可欠である。本講演では、抗薬物抗体の分析法やそのバリデーションについても紹介する。

1. 医薬品業界とバイオ医薬品
   1. 医薬品業界の動向
   2. バイオ医薬品
2. リガンド結合法
   1. リガンド結合法とは
   2. リガンド結合法ガイドライン作成の経緯
3. リガンド結合法ガイドライン
   1. はじめに
   2. 適用
   3. 標準物質
   4. 分析法バリデーション
      1. フルバリデーション
         • 特異性
         • 選択性
         • 検量線
         • 真度及び精度
         • 希釈直線性
         • 安定性
      2. パーシャルバリデーション
      3. クロスバリデーション
   5. 実試料分析
      • 検量線
      • QC試料
      • ISR
   6. 注意事項
      • 定量範囲
      • 再分析
      • キャリーオーバー
      • クロストーク
      • 重要試薬
      • 干渉物質
   7. 報告書の作成と記録等の保存
4. 抗薬物抗体
   1. 動態試験
   2. 抗薬物抗体
   3. バリデーション
      • Screening Cut Point
      • Normalization Factor
      • Specificity Cut Point
      • 感度
      • Drug Tolerance Limit
      • 選択性
      • 再現性
   4. 実試料分析
5. バイオシミラー
6. 今後
   1. リガンド結合法の自動化や高感度機器等
   2. 高分子化合物のLC/MSによる分析
• 質疑応答・名刺交換