環状ペプチドの効率的探索・創製と立体配座解析

東京都開催

概要

本セミナーでは、ペプチドライブラリの開発とその活用法と、標的タンパクに対する環状ペプチドの獲得例を交えて解説いたします。

開催日

2019年8月29日(木) 10時00分～ 17時00分

プログラム

第1部. 環状型ペプチドライブラリによる効率的ペプチド探索

(2019年8月29日 10:00〜12:00)

　当社では、1～10兆種類という膨大な多様性を持ったペプチドライブラリを作製し、その中から標的分子に結合するペプチドを効率的に探索・発見する技術“cDNAディスプレイ法“を開発してきました。また、同技術は環状ペプチドをはじめ種々のペプチドライブラリを安定・効率的に作製することが可能であります。本講演では当社における最新の環状型ペプチド開発、獲得例を含めて、環状型ペプチドライブラリによる効率的なペプチド探索に関する成果をご紹介いたします。

cDNAディスプレイ技術について
1. 進化分子工学
2. ディスプレイ技術開発の経緯
3. cDNAディスプレイ技術
環状型ペプチドライブラリ開発
1. ジスルフィド結合による環状型ペプチドライブラリ
2. 架橋剤による環状型ペプチドライブラリ
3. 複環状型ペプチドライブラリ開発
環状型ペプチド獲得例
1. 各種標的タンパク (プロテアーゼ、GPCR等) に対する環状型ペプチド獲得例

質疑応答

第2部. ペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体の創製

(2019年8月29日 12:45〜14:45)

　ペプチドを基にした中分子創薬によって、安全性が高く、微量で薬効を有する医薬品の開発研究が進んでいる。特に環状ペプチドはコンフォメーションが固定化されているために、標的分子との強い結合や膜透過性、安定性の向上が期待できる。本講演ではペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体の創製について議論したい。

ペプチド性医薬品の現状
- ペプチドリード
- ペプチド性医薬品のドラッグデリバリーシステム
中分子創薬
- ペプチドを基盤とした中分子
- 環状ペプチド
ペプチドミメティック
- ペプチド結合等価体 (イソスター) 、ミメティックの概念
- ペプチドイソスターの合成法
ペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体
- ペプチドイソスターを導入した環状ペプチドミメティック
- 種々のペプチドミメティック
- GPCR dimerの分子プローブと二価型GPCR拮抗剤
- 抗がん剤、抗HIV剤への応用

質疑応答

第3部. in silico による環状ペプチドの配座解析と分子間相互作用解析

(2019年8月29日 15:00〜17:00)

　環状ペプチドは、低分子・抗体に続く医薬品として期待されています。環状ペプチドをインシリコでデザインしその立体配座を予測することは、ペプチドの物理化学的特性の評価や標的タンパク質との相互作用解析、バーチャルスクリーニングなどの創薬プロセスの初期段階における探索や最適化研究を強力に支援します。本講座では統合計算化学システムMOEを用いた環状ペプチドにおける分子モデリング事例を中心に紹介します。

環状ペプチドのモデリング
1. 天然および特殊アミノ酸を用いた環状ペプチドモデリング
2. ペプチドライブラリーの構築
環状ペプチドの配座解析
1. 効率的な配座解析手法の解説
2. 環状ペプチドの配座解析
3. モデル構造と実験構造との比較
環状ペプチドの物性推算と分子間相互作用解析
1. 環状ペプチドの物性推算
2. 相互作用界面における特徴づけ
3. 標的タンパク質とのドッキングシミュレーション

質疑応答

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講師

北村幸一郎氏
メスキュージェナシス株式会社ペプチド医薬事業部

代表取締役
玉村啓和氏
東京医科歯科大学生体材料工学研究所

教授
池上貴史氏
株式会社モルシスライフサイエンス部

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会場

株式会社技術情報協会

東京都品川区西五反田2-29-5 日幸五反田ビル8F

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主催

株式会社技術情報協会

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お問い合わせ

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(主催者への直接のお問い合わせはご遠慮くださいませ。)

受講料

1名様

: 60,000円 (税別) / 64,800円 (税込)

複数名

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複数名同時受講割引について

2名様以上でお申込みの場合、
1名あたり 55,000円(税別) / 59,400円(税込) で受講いただけます。
- 1名様でお申し込みの場合 : 1名で 60,000円(税別) / 64,800円(税込)
- 2名様でお申し込みの場合 : 2名で 110,000円(税別) / 118,800円(税込)
- 3名様でお申し込みの場合 : 3名で 165,000円(税別) / 178,200円(税込)
同一法人内による複数名同時申込みのみ適用いたします。
受講券、請求書は、代表者にご郵送いたします。
他の割引は併用できません。

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開始日時
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2019/9/25	バイオ医薬品のCTD (CMC) :妥当性の根拠とまとめ方「規格及び試験方法」及び「分析法バリデーション」	東京都
2019/9/25	医薬品 / 包装容器・再生医療器材・医療機器における滅菌の基礎、無菌性保証と滅菌バリデーションの留意事項	東京都
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2019/9/27	3極の違いをふまえた国際共同治験の個別症例安全性報告 (ICSR) の取り扱いと因果関係評価	東京都
2019/9/30	医薬品製造工場・試験室における紙データから完全電子化へのプロセス	東京都

発行年月
2019/4/24	洗浄バリデーション実施ノウハウと実務Q&A集
2018/11/30	希少疾患用医薬品の適応拡大と事業性評価
2018/9/28	腸内細菌叢を標的にした医薬品と保健機能食品の開発
2018/8/31	がん治療で起こる副作用・合併症の治療法と薬剤開発
2018/7/31	医薬品・医療機器・再生医療開発におけるオープンイノベーションの取り組み事例集
2018/6/29	医薬品グローバル開発に必要な英語実務集
2018/5/18	創薬のための細胞利用技術の最新動向と市場
2018/4/25	統計学的アプローチを活用した分析法バリデーションの評価及び妥当性
2018/1/30	バイオ医薬品のCTD-Q作成 - 妥当性の根拠とまとめ方 -
2017/9/29	疾患・病態検査・診断法の開発
2017/8/31	きのこの生理機能と応用開発の展望
2017/6/21	体外診断用医薬品開発ノウハウ
2014/11/15	医薬品メーカ20社〔米国特許版〕技術開発実態分析調査報告書
2014/11/15	医薬品メーカ20社〔米国特許版〕技術開発実態分析調査報告書(CD-ROM版)
2014/6/10	コンタクトレンズ用装着点眼剤技術開発実態分析調査報告書(CD-ROM版)
2014/6/10	コンタクトレンズ用装着点眼剤技術開発実態分析調査報告書
2013/9/2	原薬・中間体製造プロセスにおける課題と対策
2013/6/1	画像診断機器(放射線) 技術開発実態分析調査報告書
2013/6/1	画像診断機器(放射線) 技術開発実態分析調査報告書 (CD-ROM版)
2013/5/31	在宅でのCDTM(共同薬物治療管理)の実践と薬局・薬剤師の次世代モデル

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