技術セミナー・研修・出版・書籍・通信教育・eラーニング・講師派遣の テックセミナー ジェーピー

環状ペプチドの創製・構造解析とライブラリの開発

環状ペプチドの創製・構造解析とライブラリの開発

~ペプチドミメティックを活用した中分子創薬~
東京都 開催

開催日

  • 2018年6月5日(火) 10時00分 17時00分

プログラム

第1部. 環状型ペプチドライブラリの開発

(2018年6月5日 10:00〜12:00)

 当社では、1~10兆種類という膨大な多様性を持ったペプチドライブラリを作製し、その中から標的分子に結合するペプチドを効率的に探索・発見する技術“cDNAディスプレイ法“を開発してきました。また、同技術はジスルフィド結合を含む種々のペプチドライブラリを安定・効率的に作製することが可能であります。
 本講演では実際の環状型ペプチド獲得例を含めて、環状型ペプチドライブラリ開発に関する研究成果をご紹介いたします。

  1. cDNAディスプレイ技術について
    1. 進化分子工学
    2. ディスプレイ技術開発の経緯
    3. cDNAディスプレイ技術
  2. 環状型ペプチドライブラリ開発
    1. ジスルフィド結合による環状型ペプチドライブラリ
    2. 架橋剤による環状型ペプチドライブラリ
    3. Scaffoldライブラリ
  3. 環状型ペプチド獲得例
    1. 精製タンパクに対する環状型ペプチド獲得例
    2. 細胞表面上標的に対する環状型ペプチド獲得例
    • 質疑応答

第2部. ペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体の創製

(2018年6月5日 12:45〜14:15)

 ペプチドを基にした中分子創薬によって、安全性が高く、微量で薬効を有する医薬品の開発研究が進んでいる。特に環状ペプチドはコンフォメーションが固定化されているために、標的分子との強い結合や膜透過性、安定性の向上が期待できる。本講演ではペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体の創製について議論したい。

  1. ペプチド性医薬品の現状
    • ペプチドリード
    • ペプチド性医薬品のドラッグデリバリーシステム
  2. 中分子創薬
    • ペプチドを基盤とした中分子
    • 環状ペプチド
  3. ペプチドミメティック
    • ペプチド結合等価体 (イソスター) 、ミメティックの概念
    • ペプチドイソスターの合成法
  4. ペプチドミメティックを活用した環状ペプチド誘導体
    • ペプチドイソスターを導入した環状ペプチドミメティック
    • 種々のペプチドミメティック
    • GPCR dimerの分子プローブと二価型GPCR拮抗剤
    • 抗がん剤、抗HIV剤への応用
    • 質疑応答

第3部. 環状ペプチドの三次元構造に基づくドラッグデザイン

(2018年6月5日 15:00〜17:00)

 環状ペプチドは、従来の低分子医薬 (複素環化合物、多環式化合物など) に比べて立体配座の自由度が高いため、その三次元構造は構造改変や外部環境に大きく影響される。従って、高活性類縁体の設計には、三次元構造を精密に解析し、その特徴を深く理解することが不可欠である。
 本講演では、環状ペプチドの三次元構造をNMRにより解析する方法論を概説する。天然由来の環状ペプチドを例として、三次元構造 – 生物活性 – 膜透過性の解析ならびに三次元構造に基づくミメティクスの設計ついて説明する。

  1. 環状ペプチドの三次元構造に着目する重要性
    1. 環状ペプチド創薬の長所・短所
    2. 三次元構造 – 生物活性 – 体内動態の関係
  2. NMRを用いた環状ペプチドの三次元構造解析法
    1. NMRの測定と解析
    2. 距離情報と二面角情報の取得
    3. 拘束条件を用いた安定配座の計算
    4. 分子内水素結合の解析
  3. 研究例1 : PF1171類の三次元構造-活性相関研究
    1. 全合成
    2. 三次元構造解析
    3. 構造活性相関
    4. 膜透過性、経口吸収性
    5. 疑似生体内環境における三次元構造の解析
  4. 研究例2 : apratoxin Aの三次元構造に基づくミメティクスの創製
    1. 全合成
    2. 三次元構造解析
    3. 構造活性相関
    4. ミメティクスの設計と合成
    • 質疑応答

講師

  • 北村 幸一郎
    メスキュージェナシス株式会社 ペプチド医薬事業部
    取締役
  • 玉村 啓和
    東京医科歯科大学 生体材料工学研究所
    教授
  • 増田 裕一
    三重大学 大学院 生物資源学研究科 生物圏生命科学専攻 生命機能化学講座 創薬化学研究室
    准教授

会場

株式会社 技術情報協会
東京都 品川区 西五反田2-29-5 日幸五反田ビル8F
株式会社 技術情報協会の地図

主催

お支払い方法、キャンセルの可否は、必ずお申し込み前にご確認をお願いいたします。

お問い合わせ

本セミナーに関するお問い合わせは tech-seminar.jpのお問い合わせからお願いいたします。
(主催者への直接のお問い合わせはご遠慮くださいませ。)

受講料

1名様
: 60,000円 (税別) / 64,800円 (税込)
複数名
: 55,000円 (税別) / 59,400円 (税込)

複数名同時受講割引について

  • 2名様以上でお申込みの場合、
    1名あたり 55,000円(税別) / 59,400円(税込) で受講いただけます。
    • 1名様でお申し込みの場合 : 1名で 60,000円(税別) / 64,800円(税込)
    • 2名様でお申し込みの場合 : 2名で 110,000円(税別) / 118,800円(税込)
    • 3名様でお申し込みの場合 : 3名で 165,000円(税別) / 178,200円(税込)
  • 同一法人内による複数名同時申込みのみ適用いたします。
  • 受講券、請求書は、代表者にご郵送いたします。
  • 他の割引は併用できません。
本セミナーは終了いたしました。

これから開催される関連セミナー

開始日時
2018/6/22 ICH-E6 (R2) ・データインテグリティ要求をふまえた臨床試験・システムにおけるベンダーオーディットとそのポイント 東京都
2018/6/22 QCラボのデータ管理におけるデータインテグリティー対応 東京都
2018/6/22 「Excelスプレッドシート管理・信頼性担保」「QCラボデータ管理・データインテグリティ対応」コース 東京都
2018/6/25 ゼロからのModel-Informed Drug Development (MIDD) 実装 東京都
2018/6/25 口内炎の治療、予防と新薬創出に必要な動物モデル作成 東京都
2018/6/26 オーソライズドジェネリックの市場動向と特許・価格戦略 東京都
2018/6/26 一般および高薬理マルチパーパス設備におけるPIC/S時代の洗浄実務と暴露許容値の設定 東京都
2018/6/26 ランチェスター戦略のMR配置への実践的活用法 東京都
2018/6/26 バイオ医薬品の製法・試験法変更と担保すべき同等性/同質性評価 東京都
2018/6/26 GMP/GQPにおけるQA教育訓練とGMP文書、記録類のレビューのコツ・ポイント 東京都
2018/6/26 経皮吸収型製剤の設計および放出試験と評価法 東京都
2018/6/27 医薬品の知財制度と特許戦略 入門講座 東京都
2018/6/27 ベンダーオーディットにおけるデータインテグリティ勘どころ 東京都
2018/6/27 ICH Q3D元素不純物 (新薬・既存薬) 対応リスクアセスメントとガイドライン・トレーニングマテリアル読解き・徹底解説 東京都
2018/6/27 医薬品マーケットから見た中堅製薬企業の展望/生き残るための条件と方向性 東京都
2018/6/28 医薬品製造工場におけるリスクマネジメント事例と工程にあった評価法 東京都
2018/6/28 適切なCTD (品質) 作成と頻出照会事項回避のポイント 東京都
2018/6/28 再生医療に向けた足場材料の役割と作製方法 東京都
2018/6/29 バイオ医薬品における不純物/凝集/HCPの評価・試験法・規格設定の留意点 東京都
2018/6/29 薬物動態の基礎 東京都

関連する出版物

発行年月
2018/1/30 バイオ医薬品のCTD-Q作成 - 妥当性の根拠とまとめ方 -
2017/9/29 疾患・病態検査・診断法の開発
2017/8/31 きのこの生理機能と応用開発の展望
2017/6/21 体外診断用医薬品開発ノウハウ
2014/11/15 医薬品メーカ20社〔米国特許版〕 技術開発実態分析調査報告書(CD-ROM版)
2014/11/15 医薬品メーカ20社〔米国特許版〕 技術開発実態分析調査報告書
2014/6/10 コンタクトレンズ用装着点眼剤 技術開発実態分析調査報告書(CD-ROM版)
2014/6/10 コンタクトレンズ用装着点眼剤 技術開発実態分析調査報告書
2013/9/27 医薬品包装・容器の材料要求特性と3極局方の品質基準・試験法
2013/9/2 原薬・中間体製造プロセスにおける課題と対策
2013/6/1 画像診断機器(放射線) 技術開発実態分析調査報告書 (CD-ROM版)
2013/6/1 画像診断機器(放射線) 技術開発実態分析調査報告書
2013/5/31 在宅でのCDTM(共同薬物治療管理)の実践と薬局・薬剤師の次世代モデル
2013/5/30 新薬開発にむけた臨床試験(第I~III相臨床試験)での適切な投与量設定と有効性/安全性評価
2013/5/20 ドラッグデリバリーシステム 技術開発実態分析調査報告書 (CD-ROM版)
2013/5/20 ドラッグデリバリーシステム 技術開発実態分析調査報告書
2013/3/27 医薬品・食品包装の設計と規制・規格動向 - 品質・安全・使用性向上のために -
2013/3/17 ICH QトリオとQ11導入・実践・継続への取組み
2013/2/27 リスクマネジメント・CAPA(是正措置・予防措置)導入手引書
2013/2/5 放射線医療(癌診断・治療) 技術開発実態分析調査報告書 (CD-ROM版)