医薬品のナノ構造体への封入、医薬品結晶のナノ粒子化、医薬品を数ナノサイズの複合体としての 「可溶化」 などは種々の投与経路において有用であり、薬物送達の観点から現在でも幅広い研究が行われている。
サイズダウンによる利点は大きいが、凝集性や安定性の課題も多く、調製法も薬物にあった選択が必要である。
著者のこれまでの研究成果を中心として超難水溶性化合物の有効活用の可能性について解説する。

1. 医薬品ナノ粒子の可能性
   1. 経口投与時の溶出性・吸収性改善
   2. 経肺投与・経皮吸収への応用
2. 医薬品サブミクロン粒子調製:
   break-downからbuild-upまで
   1. 添加剤の相互作用を利用した乾式粉砕
   2. 湿式粉砕、コロイドミル
   3. 超臨界流体を用いた微粒子の晶析および表面改質
   4. 球形晶析などのビルドアップ法
3. 医薬品ナノ複合体の設計
   1. シクロデキストリン包接化合物の利用
   2. 高度分岐環状デキストリンによる医薬品ナノ複合体形成
   3. 糖転移させた機能性添加剤との医薬品ナノ複合体の形成による吸収性改善
   4. ナノ空間への医薬品封入による医薬品・ペプチド薬物の溶出性改善
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