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新規ペプチドの合成技術、凍結乾燥技術

新規ペプチドの合成技術、凍結乾燥技術

~特殊環状ペプチドの高効率合成法 / ペプチド合成を、フローリアクターを用いて実施した際のメリット / マイクロ波優位性の考え方~
オンライン 開催

開催日

  • 2023年4月25日(火) 10時30分 15時30分

修得知識

  • マイクロ波プロセス
  • マイクロ波優位性の考え方
  • フラスコでの合成と比較したフロー合成のメリット
  • ペプチド合成を、フローリアクターを用いて実施した際のメリット
  • 特殊環状ペプチドの高効率合成法について

プログラム

第1部「マイクロ波によるペプチドの合成技術と凍結乾燥技術」

(2023年4月25日 10:30〜12:30)

 マイクロ波化学 株式会社 はこれまでに様々な化学プロセスに対してマイクロ波を活用し実証を進めてきた。その中でペプチド合成や凍結乾燥といった分野にもマイクロ波技術を展開しており、今回はマイクロ波技術や可能性について実証設備の紹介も併せて述べる。

  1. マイクロ波化学株式会社の紹介
    • 会社紹介
  2. マイクロ波と化学プロセスへの応用
    • マイクロ波とは
    • マイクロ波の化学プロセスに対する利点
  3. マイクロ波ペプチド合成プロセス
    • マイクロ波の適用事例紹介
    • マイクロ波ペプチド合成のコンセプト
    • マイクロ波によるペプチド合成技術のスケールアップ
  4. マイクロ波凍結乾燥プロセス
    • マイクロ波乾燥技術の紹介
    • マイクロ波凍結乾燥のコンセプト
    • マイクロ波凍結乾燥の事例紹介
  5. その他分野へのマイクロ波プロセスの展開事例
    • 質疑応答

第2部『マイクロフローリアクターを用いた高効率的なペプチド・特殊ペプチドの合成法』

(2023年4月25日 13:30〜15:30)

 ペプチドは中分子医薬の代表的な位置づけにあり、低分子医薬品と抗体医薬品の双方のメリットを併せもつものと期待されている。一方で、大量合成においては、合成効率の低さや廃棄物の多さが問題となっている。微小流路で反応を行うマイクロフロー合成法はその解決策として有望である。本講演では演者が開発してきたペプチドのフロー合成法について背景と共に紹介する。

  1. フラスコの呪縛
  2. マイクロフロー合成とは?
    • 高速混合
    • 精密温度制御
    • 光減衰の回避
  3. ペプチド医薬品
  4. 第一世代マイクロフローアミド化反応の開発とフェグリマイシンの全合成
    • 危険な反応剤の安全な利用
    • ラセミ化回避法
  5. 第二世代マイクロフローアミド化反応の開発とプテルラミドの全合成
    • 超高活性中間体の利用とN-メチル化ペプチド合成法
  6. 第一世代マイクロフローペプチド環化法の開発とシレンギチド保護体の合成
    • 高速ラクタム形成
    • ペプチド環化手法
  7. 第二世代マイクロフローペプチド環化法の開発と環状テトラ・ペンタペプチドの合成
    • 従来法比2万倍以上の生産性向上
    • 質疑応答

講師

  • 木谷 径治
    マイクロ波化学 株式会社 研究開発本部 第1開発室
    室長
  • 布施 新一郎
    名古屋大学 大学院 創薬科学研究科 基盤創薬学専攻
    教授

主催

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本セミナーは終了いたしました。

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