2011年4月18日「原薬物性に適した造粒・添加方法と打錠障害発生のメカニズム・コーティングトラブルシューティング 」

　固形製剤の製造において、重要な製剤技術は造粒、粉体の圧縮等である。
　本講座では、造粒のメカニズムと原薬の物性に適した造粒法および造粒法と結合剤の添加方法、また、粉体の圧縮機構と打錠障害発生のメカニズムとその改善法、さらには、コーティングのメカニズムと水分散系コーティング剤のフィルム形成および乾式コーティングの機構と実施例、フィルムコーティングのトラブルシューティング、微粒子コーティングについて詳解いたします。

• 医薬品開発の流れ
• 経口固形製剤で考慮すべき要因
• 製剤に関する品質目標の設定
• 製剤のプレフォーミュレーション
• 錠剤物性に影響をおよぼす要因
• 基本処方と賦形剤の選択のポイント
• 造粒の定義
• 造粒の目的
• 原薬物性に適した造粒法
• 原料物性と顆粒物性
• PL値 (可塑限界) とは?
• PL値の簡易測定法
• 攪拌造粒のメカニズム
• 流動層造粒のメカニズム
• 攪拌造粒および流動層造粒の造粒制御
• 造粒法と結合剤添加方法による錠剤硬度
• 多成分系の混合状態 (含量均一性) のリアルタイム測定
• 造粒物の粒径別含量の測定
• 錠剤のNIRイメージング
• 粉体の圧縮機構
• 粉体と圧縮
• 圧縮性の評価法
• 打錠障害が発生のメカニズムとその改善法
• コーティングの役割
• コーティングのメカニズム
• コーティング基剤
• コーティング基剤の評価方法
• 水分散系コーティング剤のフィルム形成
• 乾式コーティングの概念図
• 糖衣錠のトラブルとその改善法
• フィルムコーティングのトラブルシューティング
• 微粒子コーティング
• 粒子径とコーティング装置
• 微粒子コーティングとトラブルシューティング
• 質疑応答・名刺交換

2011年4月25日「キャッピング・スティッキング評価法・改善法とスケールアップの効率的な進め方」

　医薬品の製造において、有効性、安全性を満足し、十分な品質、工程管理のもとに経済性を考慮して工場生産へ移行させるスケールアップの製剤技術は重要である。
　そこで、本講座では、はじめに錠剤製造の基礎技術としての原薬の圧縮メカニズムと原薬圧縮性の評価法、また、キャッピングおよびスティッキングの評価法とその改善法について説明する。
　スケールアップでは、その効率的な進め方について解説する。

• 原薬 (粉体) の圧縮のメカニズム
• 走査型電子顕微鏡でみる粉体の圧縮
• 原薬 (粉体) の圧縮性の評価
• 粉体の流動性の評価法
• 錠剤の含有水分と成型性
• 打錠機の金型 (杵) の管理方法と寿命
• キャッピングの機構および評価法とその改善方法
• スティッキングの機構および評価法とその改善方法
• 滑沢剤の効果 (滑沢剤の評価法)
• 滑沢剤の混合時間と展延状態
• 外部滑沢打錠法と内部滑沢法との比較
• 錠剤の品質評価
• 製造工程と品質特性およびその変動因子の特定
• 各工程で使用する製造機の機種の選定
• スケールアップ (大型機) の検討
  • 小型機に対応した大型機を用いた検討
    • 小型機での操作条件を大型機に適応する場合
      • 混合工程:V型混合機ではフルード数を一定とする。
      • 造粒工程:攪拌造粒では攪拌力または、フルード数を用いてスケールアップする。
      • 打錠工程
    • 各工程の粉体挙動からみたスケールアップの考え方
      • 混合工程
      • 造粒工程:流動層造粒における造粒物粒子径のリアルタイム測定
      • 乾燥工程:乾燥過程と乾燥速度曲線
      • 混合工程 (打錠前) :滑沢剤の粉粒体表面での展延状態
      • 打錠工程
• 各工程でのスケールアップにおいて発生するトラブル解決法
  • 粉砕工程
  • 混合工程 : 密度差がある粉体の混合および微量混合の留意点
  • 造粒工程 : 流動層造粒における含量均一性の確保
  • 混合工程 (打錠前)
  • 打錠工程
  • コーティング工程
• 質疑応答・名刺交換