第1部. 高分子ナノテクノロジーを基盤とする革新的ナノDDSの創製

(2016年7月19日 10:00〜11:30)

高分子ナノテクノロジーを基盤するナノDDSは、薬剤の有効性と安全性を飛躍的に高める基盤技術として注目されている。本講演では、高分子ミセル型ナノメディシンについて最新の研究成果を紹介する。

1. 高分子を利用した革新的ナノ医薬品の設計
   1. 創薬における課題
   2. 高分子創薬
2. 高分子ミセル型ナノ医薬品
   1. 高分子ミセルの設計
   2. 高分子ミセルの体内動態
   3. 高分子ミセルのがん集積性
   4. 高分子ミセルによる難治がんの治療
   5. 高分子ミセルによる副作用の低減
   6. 高分子ミセルの臨床開発状況
   7. レギュラトリーサイエンス
3. 高分子ミセルを基盤とする次世代ナノ医薬品の設計
   1. がん細胞標的化のためのリガンド導入型高分子ミセル
   2. 高分子ミセル型核酸送達システム
4. オープンイノベーションによる高分子ミセル型ナノマシンの開発
   1. ナノ医療イノベーションセンター
   2. ナノマシンと医療機器の融合による診断イノベーション
   3. ナノマシンによる切らない手術の実現
      • 光線力学治療
      • 音響化学治療
      • 中性子捕捉治療
5. 今後の展望
• 質疑応答

第2部. 高分子ミセルキャリアー設計とその製剤技術

(2016年7月19日 12:15〜13:45)

高分子ミセルはナノサイズの薬物・造影剤キャリアーとして、研究は数多くされているものの、臨床試験に及んでいるのは数少ない。同じナノサイズのキャリアーであるリポソームが数多くの臨床開発が成されているのとは対照的である。ブロックコポリマーという特殊な形態の合成高分子が必要なことが、製剤開発を阻害している一つの要因ではあるが、高分子ミセルの製剤技術がリポソームに比べて未発達であることも大きな要因である。本講では、高分子ミセルキャリアーの特徴とその製剤技術について詳説する。

1. 高分子ミセルキャリアーとは
   1. 形成原理
   2. 薬物キャリアーとしての歴史
2. 高分子ミセルキャリアーの特徴
   1. 物理化学的特性
   2. キャリアーとしての長所と短所
   3. 臨床での特性
3. 高分子ミセルの製剤技術
   1. 内包する薬物 (造影剤) の種類と方法
   2. 内包プロセス
4. 高分子ミセルの更なる臨床開発に向けて
   1. 開発でのキーポイント
   2. 薬物キャリアーに対する免疫現象
• 質疑応答

第3部. がんを標的とするDDS技術におけるリポソームの最新研究動向と製剤応用

(2016年7月19日 14:00〜15:30)

リポソームを基盤技術とし、抗体やリガンドを利用してがん細胞を標的するDDS製剤への応用を紹介する。既存の制がん剤を、安定性の高いリポソームに封入する工夫や標的能を付与する工夫により副作用を軽減し奏効率を上げる現実的な製剤が期待できる。

1. 多くの制がん剤が抱える課題
   1. 疎水的性質
   2. 副作用
   3. 投与量
2. リポソーム製剤の動向
   1. 脂質の選択
   2. 細網内皮系の回避:PEG化
3. 制がん剤のリポソーム化:封入効率と担持率
   1. シスプラチン
   2. ドキソルビシン
   3. パクリタキセル
   4. ドセタキセル
4. がん細胞に特異的な細胞表面マーカーの例
   1. EGF受容体
   2. HER2
   3. E-セレクチン
   4. メタロマトリックスプロテアーゼ
5. 標的性能の付与
   1. 抗体
   2. ペプチドリガンド
6. 標的分子の将来性
   1. がん幹細胞
• 質疑応答

第4部. がん微小環境をターゲットとしたDDS技術開発の最新動向

(2016年7月19日 15:45〜17:15)

がん微小環境は、がんの転移・進展に関与するだけでなく、近年、DDSへ利用可能な標的としても着目されている。本講では、DDS開発に有用な微小環境因子について述べるとともに、 微小環境応答性DDSの具合例について紹介する

1. がん微小環境の基礎知識
   1. がんの転移・進展に関与する微小環境因子
   2. がん治療効果に対する微小環境因子の影響
   3. 微小環境下のがん細胞の検出方法
   4. がん微小環境を利用した治療法
2. DDS開発へ利用できる微小環境因子
   1. 腫瘍内低酸素および微弱低pH
   2. がん細胞特異的プロテアーゼ
   3. がん間質構造
3. 微小環境応答性DDSの開発
   1. 弱酸性抗がん剤のDDS基材としての利用
   2. 腫瘍内微弱低pH応答性細胞外薬物放出促進型キャリアー
   3. 腫瘍内微弱低pH応答性細胞内取り込み促進型キャリアー
   4. がん細胞特異的プロテアーゼ応答性細胞質送達促進型キャリアー
   5. 細胞質環境応答性薬物放出促進型キャリアー
4. DDS技術開発の最新動向と展望など
• 質疑応答