新薬の製剤開発はその製品化戦略と原体の諸特性によって決定されると言っても過言ではありません。特にプレフォーミュレイションを綿密にと実施して薬物の物理学的特性及び生物学特性を正しく把握することは、その後の治験薬及び上市製剤を正しく設計する上で不可欠の情報となります。
それではどのようなプレフォーミュレイションを実施するのか。またその情報にもとづいてどのように治験薬及び上市製剤を設計していくのか、本講演ではこれらの点にフォーカスして解説いたします。
一方開発が進むにつれての処方変更は必ず生じますし、時には剤形変更さえも生じます。それではかかる変更にともないどのようなリスクヘッジを打っていかなければならないのか、その攻め方は薬物の特性 (主に水に溶けやすいか溶けにくいか) によっても異なります。また変更に際してどのような検討を行うべきか (In VitroとIn Vivo) も大切なことです。以上の点について主にBEリスク回避 (保証) の観点から解説を加えていきます。

1. はじめに
2. プレフォミュレーションの実施と製剤設計への展開
   • 物理薬剤学的特性の評価法
   • 生物薬剤学的特性の評価法
   • 処方選択へのDecision Tree
3. 製剤設計の実施例Ⅰ (可溶化をともなわない製剤設計)
   • 基本的な進め方
   • 標準処方の適用
   • 開発初期には最終剤形、簡易製剤のいずれを選択するか
   • 簡易製剤のメリットとデメリット
4. 製剤設計の実施例Ⅱ (可溶化をともなう処方設計)
   • 基本的な進め方
   • 固体分散製剤の応用
   • 軟カプセル製剤の応用
   • ナノ原薬の応用
   • 水に溶けにくい薬物への簡易製剤とは
5. 処方変更ならびに剤形変更にともなうBE保証
   • In Vitro試験の活用
   • In Vivo試験の活用
   • ガイドラインをうまく使う
   • 社内ルールの作成
• 質疑応答・名刺交換